Бромокриптин не является гормональным препаратом в классическом понимании, но он влияет на уровень гормонов в организме. Это агонист дофамина, который используется для лечения различных состояний, связанных с дисбалансом гормонов, в частности при заболеваниях, таких как гиперпролактинемия и болезнь Паркинсона.
Препарат способствует снижению уровня пролактина и может оказывать влияние на секрецию других гормонов, созданных гипофизом, что делает его важным средством в эндокринологии. Однако сам по себе бромокриптин не является гормоном, а скорее регулирующим агентом, воздействующим на систему гормональной регуляции.
Бромокриптин (Bromocriptinum) характеристики
Это полусинтетический аналог алкалоида спорыньи эргокриптина (2-бром-альфа-эргокриптин). Представляет собой кристаллический порошок, который имеет низкую растворимость в воде и умеренную в этаноле.
Бромокриптин активирует дофаминовые D2-рецепторы в центральной нервной системе. Он понижает уровень пролактина и устраняет его избыточное выделение, что восстанавливает менструальный цикл; улучшает дофаминергическую передачу в нигростриарной системе, что снижает проявления паркинсонизма; значительно уменьшает содержание соматотропина в плазме у пациентов с акромегалией и помогает устранять депрессивные симптомы.
При пероральном приеме всасывается на 30%. Существенным является эффект «первого прохождения» через печень. Максимальная концентрация в плазме достигается через 2–3 часа. Связь с альбумином крови составляет 90–96%. Наиболее значительная часть выводится с желчью (86%), тогда как через почки — только 2,5–5,5%.
Области применения Бромокриптина
Препарат используется при бесплодии и дисменорее, связанных с гиперпродукцией пролактина, недостаточностью лютеиновой фазы, гиперпролактинемии (включая случаи на фоне применения психотропных и антигипертензивных средств), пролактиномах (с выраженной галактореей и аменореей у женщин и гипогонадизмом у мужчин), а также для подавления лактации после родов, лечения предменструального синдрома, акромегалии, доброкачественных заболеваний молочных желез, узловых и кистозных изменений в молочной ткани, в том числе фиброзно-кистозной мастопатии; а также при болезни Паркинсона и паркинсонизме.
Противопоказания включают гиперчувствительность, гестоз, патологии сердечно-сосудистой системы, низкое или высокое артериальное давление, недавний инфаркт миокарда, болезни клапанов сердца, выраженные нарушения ритма, эндогенные психозы и печеночную недостаточность.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Бромокриптин снижает эффективность пероральных контрацептивов.
Усиливает действие леводопы и антигипертензивных средств.
Антибиотики, такие как эритромицин, кларитромицин и тролеандомицин, увеличивают биодоступность и максимальную концентрацию бромокриптина в плазме.
При комбинации с ритонавиром требуется снизить дозу на 50%.
Комбинация с ингалиторами МАО, фуразолидоном, прокарбазином, селегилином и алкалоидами спорыньи (применять одновременно нельзя), а также с локсапином, метилдопой, метоклопрамидом, молиндоном, резерпином и тиоксантинами может повысить уровень препарата в крови и привести к нежелательным эффектам.
Лекарственные средства с антидопаминовым действием (бутирофеноны, фенотиазины) могут ослабить действие бромокриптина.
Алкоголь может вызвать дисульфирамоподобные реакции, такие как боль в груди, покраснение, учащенное сердцебиение, тошноту, рвоту, кашель, сильные головные боли, ухудшение зрения, общее недомогание и судороги.
1 таблетка содержит:
бромокриптина мезилат 2.87 мг,
что эквивалентно 2.5 мг бромокриптина.
Вспомогательные компоненты: коллоидный диоксид кремния — 0.65 мг, стеарат магния — 1.3 мг, тальк — 3.9 мг, повидон — 5.2 мг, кукурузный крахмал — 35.08 мг, микрокристаллическая целлюлоза — 40 мг, моногидрат лактозы — 41 мг.
Упаковка: 30 штук в флаконе из темного стекла (1) в картонной упаковке.
Нежелательные реакции
Системы ЦНС: головная боль*, головокружение*; иногда — инсульт, сонливость, внезапное засыпание, психомоторное возбуждение, галлюцинации, психозы, дискинезия, нарушение зрения и снижение остроты зрения.
Сердечно-сосудистая система: иногда — ортостатическая гипотензия*, инфаркт миокарда.
Пищеварительная система: тошнота*, рвота*; иногда — запор, сухость во рту, кариес, заболевания пародонта, кандидоз.
Другие проявления: утомляемость*; иногда — заложенность носа, аллергическая сыпь, судороги в икроножных мышцах.
При длительном применении: синдром Рейно; при лечении паркинсонизма высокими дозами — спутанность сознания, выделение спинномозговой жидкости из носовых ходов, обмороки, пептические язвы, желудочно-кишечные кровотечения, ретроперитонеальный фиброз (боль в животе, спине, снижение аппетита, тошнота, рвота, учащенное мочеиспускание).
* — нежелательные эффекты, не требующие прекращения терапии.
Симптомы: головная боль, галлюцинации, артериальная гипотензия.
Лечение: вводится метоклопрамид внутрь.
Состав
Активный ингредиент: бромокриптин мезилат — 2,87 мг, что соответствует 2,5 мг бромокриптина.
Вспомогательные вещества: моногидрат лактозы — 55,63 мг, микрокристаллическая целлюлоза — 20,0 мг, картофельный крахмал — 15,0 мг, натрия карбоксиметилкрахмал — 2,0 мг, повидон-К25 — 3,5 мг, стеарат магния — 1,0 мг.
С пищеварительной стороны: тошнота, рвота, сухость во рту, запор, диарея, нарушения функции печени.
С стороны ЦНС: головокружение (чаще на первой неделе лечения), головная боль, сонливость, психомоторное возбуждение, дискинезия, снижение остроты зрения, галлюцинации.
Сердечно-сосудистые проблемы: ортостатическая гипотензия, аритмия; в редких случаях — синдром Рейно (особенно у предрасположенных людей).
Аллергические реакции: кожная сыпь.
Другие: заложенность носа, судороги в икроножных мышцах.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, головная боль, изменения артериального давления, чаще снижение давления, слабый пульс, учащенное сердцебиение, похолодание конечностей, боль в груди, сонливость, спутанность сознания, галлюцинации.
Лечение: симптоматическое. В первые три часа после приема требуется проводить промывание желудка и применять активированный уголь для снижения абсорбции препарата в ЖКТ.
Бромокриптин следует принимать во время еды. Начинают с малых доз, которые постепенно увеличивают до достижения необходимого терапевтического эффекта. Максимальная доза в сутки составляет 30 мг.
При нарушениях менструального цикла и женском бесплодии: по полтаблетки (1,25 мг) 2–3 раза в день; при недостаточном эффекте дозу увеличивают до 5–7,5 мг (2–3 таблетки) в сутки до нормализации цикла и/или восстановления овуляции. Для профилактики рецидивов терапию можно продолжать несколько менструальных циклов.
При гиперпролактинемии у мужчин: по полтаблетки (1,25 мг) 2–3 раза в день, постепенно повышая дозу на 1,25 мг до 5–10 мг (2–4 таблетки) с интервалом в 2–3 недели. При пролактиноме: по полтаблетки (1,25 мг) 2–3 раза в день, постепенно увеличивая дозу до необходимых таблеток для поддержания нормального уровня пролактина в крови.
Максимальная доза для детей и подростков 7–12 лет составляет 5 мг в сутки, 13–18 лет — 10 мг в сутки. При акромегалии начальная доза — по полтаблетки (1,25 мг) 2–3 раза в день, далее постепенно увеличивается до нескольких таблеток в день, исходя из терапевтического эффекта и наличия побочных реакций, с максимальной дозой — 10–20 мг (4–8 таблеток).
Максимальная суточная доза для детей 7–12 лет — 10 мг. Подавление лактации по медицинским показаниям: на первый день по полтаблетки (1,25 мг) 2 раза (время приема — завтрак и ужин), затем на протяжении 14 дней по 1 таблетке (2,5 мг) дважды в сутки.
Терапию следует начинать через несколько часов после родов или аборта, но не ранее 4 часов, после стабилизации состояния. Спустя 2–3 дня после прекращения приема возможно небольшая секреция молока, которую устраняют возобновлением приема препарата той же дозы на неделю.
Начинающийся послеродовой мастит лечится по той же схеме, что и при подавлении лактации. Через три дня воспалительные симптомы проходят, и если мать решает продолжить грудное вскармливание, лечение можно прекратить. В противном случае терапия продолжается по 1 таблетке 2 раза в день в течение 11 дней, при необходимости применяют антибиотики.
Послеродовое нагрубание молочных желез: 2,5 мг однократно, через 6–12 часов дозу можно повторить, не вызывая нежелательной остановки лактации. При болезни Паркинсона препарат используется в следующих случаях:
- при неэффективной терапии леводопой и ингибиторами декарбоксилазы;
- на начальных этапах лечения в комбинации с леводопой/карбидопой.
Терапию начинают с небольших доз, постепенно их увеличивая до достижения оптимального терапевтического эффекта. Обычно стартовая доза составляет 1,25 мг (то есть полтаблетки) перед сном на протяжении недели. После этого дозу следует повышать до достижения минимальной эффективной дозы для каждого пациента.
Суточную дозу рекомендуется увеличивать на 2,5 мг с интервалом в неделю до максимальной в 30 мг. Суточная доза делится на 2–3 приема. Ожидается достижение терапевтического эффекта в течение 6–8 недель. Если его нет, дозу можно увеличивать каждую неделю на 2,5 мг.
Если возникают нежелательные реакции, дозу следует временно уменьшить и поддерживать на этом уровне в течение не менее одной недели. При уменьшении нежелательных эффектов дозу можно будет снова повышать.
Пациентам, у которых во время терапии леводопой наблюдаются нарушения движения, рекомендуется снизить дозу леводопы перед началом терапии бромокриптином. Начало лечения бромокриптином и леводопой может привести к меньшему количеству побочных эффектов в сравнении с применением только леводопы.
Бромокриптин: использование, противопоказания и побочные эффекты
На начальных стадиях лечения оба лекарства назначаются в малых дозах, которые затем корректируются последовательно и постепенно. При старте комбинированной терапии для пациентов с болезнью Паркинсона средняя доза Бромокриптина составляет от 15 до 30 мг, в то время как для леводопы – 250 мг. В процессе увеличения дозы Бромокриптина следует также поэтапно снижать дозу леводопы.
Иногда у некоторых пациентов есть возможность полностью прекратить прием леводопы. Применение у детей и подростков. Безопасность и эффективность Бромокриптина у детей младше 7 лет не подтверждена, потому данный препарат противопоказан для этой возрастной группы.
Для детей и подростков в возрасте от 7 до 18 лет использование Бромокриптина при нарушениях менструального цикла, бесплодии у женщин, гиперпролактинемии, начале послеродового мастита, подавлении лактации по медицинским показаниям и болезни Паркинсона также является противопоказанным. Применение у пациентов пожилого возраста требует осторожности из-за снижения функций печени, почек, сердца; наличия сопутствующих заболеваний и применения других медикаментов.
Терапию Бромокриптином следует начинать с минимально эффективной дозы. Применение у пациентов с почечной недостаточностью. Исследования по эффективности и безопасности Бромокриптина у таких пациентов не проводились. Поскольку бромокриптин и его метаболиты выводятся преимущественно через кишечник, корректировка дозы для пациентов с почечной недостаточностью не требуется. Применение у пациентов с печеночной недостаточностью. У больных с нарушениями функции печени скорость выведения Бромокриптина может снижаться, что вызывает необходимость изменения дозы. Применение Бромокриптина противопоказано для пациентов с тяжелыми поражениями печени.
Противопоказания
Препарат Бромокриптин Рихтер не рекомендуется назначать при наличии следующих противопоказаний:
- токсикоз у беременных,
- высокая чувствительность к компонентам спорыньи,
- исхемическая болезнь сердца,
- психические расстройства,
- хорея Гетчинсона,
- спазмы периферических сосудов,
- гипотония,
- сердечно-сосудистые патологии в стадии декомпенсации,
- беременность, кроме случаев активного роста пролактиномы,
- тяжелые заболевания органов пищеварения,
- выраженные аритмии,
- миокард, перенесенный недавно пациентом.
Важно! Бромокриптин оказывает заметное седативное действие. Блокатор допаминовых рецепторов не рекомендуется использовать людям, чья деятельность подразумевает управление сложными механизмами или транспортом.
Инструкция по применению
Дозировка и частота приема таблеток определяются в зависимости от заболевания. Все изменения схемы лечения, коррекция суточной дозы и выбор подходящего аналога – задача врача.
Ключевые моменты:
- Препараты для прекращения лактации: бромкамфора, бромокриптин, достинекс.
Противопоказания и меры предосторожности
Противопоказания: высокие показатели артериального давления, гестоз, индивидуальная непереносимость или повышенная чувствительность, сердечные заболевания, тремор, гипотония, психические отклонения, язвенные болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, заболевания печени. Употребление с алкоголем противопоказано, так как могут возникнуть значительные проявления интоксикации. При беременности, низком артериальном давлении, в период лактации и при деменции на фоне Паркинсона Бромокриптин назначается с предосторожностью.
Препарат может снижать эффективность гормональных средств контрацепции, но усиливает действие леводопы и средств для понижения давления. Увеличение частоты побочных эффектов наблюдается при одновременном применении с галоперидолом, ингибиторами МАО, алкалоидами спорыньи, фуразолидоном, метилдопой, церукалом, резерпином и другими. При использовании ритонавира дозу рекомендуется уменьшить вдвое.
Побочные эффекты
Среди возможных побочных эффектов можно отметить запоры, рвоту или тошноту, аллергические реакции, дискинезию, перевозбуждение, головокружение и сильное желание спать, судороги в икрах, нарушения зрения, сыпь на коже. При длительном применении могут наблюдаться обмороки, желудочные кровотечения, нарушения восприятия, язва желудка, рвота, тошнота, боли в abdomen и увеличенный диурез.
При передозировке могут возникать галлюцинации, мигрени и пониженое артериальное давление. Лечение данного состояния осуществляется церукалом.
