Взрослым при повышенной температуре рекомендуется принимать ацетилсалициловую кислоту в дозе 500-1000 мг 1-2 раза в сутки. Максимальная доза не должна превышать 3000 мг в день.
Важно не превышать указанную дозу и учитывать возможные противопоказания и побочные эффекты, такие как раздражение желудка или риск кровотечений. Перед началом применения стоит проконсультироваться с врачом.
Ацетилсалициловая кислота — Совершенно новая информация – руководство по применению
Таблетки имеют белый цвет, слегка мраморный оттенок, без выраженного запаха или с легким характерным ароматом, плоские и цилиндрические с фаской и риской.
НПВП (нестероидный противовоспалительный препарат).
Код АТХ
Данный препарат обладает анальгезирующим, жаропонижающим и противовоспалительным воздействием, что объясняется блокировкой циклооксигеназ, участвующих в образовании простагландинов. Ацетилсалициловая кислота препятствует агрегации тромбоцитов, блокируя синтез тромбоксана А2.
После перорального приема происходит полная абсорбция. В процессе абсорбции происходит пресистемная элиминация в стенках кишечника и печени (деацетилирование). Скорость гидролиза абсорбированной части происходит под действием неспецифических холинэстераз плазмы и альбуминэстеразы, поэтому период полувыведения составляет не более 15-20 минут.
В организме лекарственное средство циркулирует (на 75-90 % связано с альбумином) и распределяется по тканям в виде аниона салициловой кислоты.
Максимальная концентрация достигается через два часа. Уровень салицилатов в сыворотке крови сильно варьируется. Салицилаты способны свободно проникать во множество тканей и жидкостей организма, включая спинномозговую, перитонеальную и синовиальную жидкости. Проникновение в суставную полость происходит быстрее при наличии гиперемии и отека, а замедляется в пролиферативной стадии воспалительного процесса.
В незначительных количествах салицилаты могут быть найдены в нервной ткани, следы обнаруживаются в желчи, поте и фекалиях. В условиях ацидоза значительная часть салициловой кислоты превращается в неионизированную кислоту, которая легко проникает в ткани, включая мозг. Препарат свободно проходит через плаценту и в небольших дозах выводится с грудным молоком.
Метаболизм происходит в основном в печени. Основными метаболитами ацетилсалициловой и салициловой кислот являются глицинконъюгаты салициловой кислоты, а также гентизиновая кислота и ее глицинконъюгаты. Препарат выводится преимущественно активной секрецией в почечных канальцах в форме салициловой кислоты (60 %) и её метаболитов. Выведение салициловой кислоты зависит от pH мочи (при подщелачивании увеличивается ионизация салицилатов, что ухудшает их реабсорбцию и значительно увеличивает скорость выведения). Период полувыведения при малых дозах составляет 2-3 часа, а при увеличении дозы может увеличиваться до 15-30 часов.
Руководство по применению Ацетилсалициловая кислота 500 мг №20
Показания к применению, фармакологические свойства, способ применения и дозы, противопоказания.
Лечение умеренного или слабовыраженного болевого синдрома: головная боль (включая связанные с алкоголем), зубная боль, мигрень, боль в горле, мышечная и спинальная боль, суставные боли, невралгия, корешковый синдром, альгодисменорея (менструальные боли).
Лихорадка при простудных и других инфекционно-воспалительных заболеваниях у взрослых и детей старше 15 лет.
Фармакологические свойства
Ацетилсалициловая кислота демонстрирует анальгезирующие, жаропонижающие и противовоспалительные эффекты, что связано с блокировкой циклооксигеназ, влияющих на синтез простагландинов.
Способ применения и дозы
Рекомендуемая взрослая доза составляет 500-1000 мг 1-3 раза в сутки в зависимости от интенсивности боли и индивидуальной переносимости. Не превышайте суточную дозу 3000 мг.
Для уменьшения риска раздражения желудка рекомендуется принимать препарат во время еды или запивать большим количеством воды.
Противопоказания
Препарат не следует применять при:
- Гиперчувствительности к ацетилсалициловой кислоте или другим производным салициловой кислоты;
- Активных заболеваниях желудочно-кишечного тракта (язвы, гастрит);
- Тяжелых заболеваниях печени или почек;
- Кровоточивости и геморрагических нарушениях;
- Состоянии беременности и лактации;
- Детям до 15 лет с признаками вирусных инфекций (риск синдрома Рея).
Побочные действия
Как и любой другой препарат, Ацетилсалициловая кислота может вызывать побочные эффекты, включая:
- Аллергические реакции (кожные высыпания, зуд);
- Желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, боль в животе);
- Геморрагические осложнения (кровоизлияния);
- Головная боль, головокружение.
Особые указания
Перед началом применения препарата рекомендуется проконсультироваться с врачом, особенно если вы принимаете другие лекарства или страдаете хроническими заболеваниями. Не следует комбинировать с другими нестероидными противовоспалительными средствами без назначения врача.
Фармакологическое действие
НПВС оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, а также угнетает агрегацию тромбоцитов. Механизм его действия связан с ингибированием активности ЦОГ, основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, путем которой синтезируются простагландины, играющие ключевую роль в развитии воспаления, боли и лихорадки.
Снижение уровня простагландинов (в основном Е 1) в центре терморегуляции приводит к снижению температуры тела за счет расширения сосудов кожи и увеличения потоотделения. Анальгезирующий эффект проявляется как на центральном, так и на периферическом уровнях. Он также уменьшает агрегацию, адгезию тромбоцитов и образование тромбов, путем подавления синтеза тромбоксана А2 в тромбоцитах.
При приемах свыше 6 г в сутки наблюдается угнетение синтеза протромбина в печени и увеличение времени протромбина. Это также увеличивает фибринолитическую активность плазмы и снижает уровень витамин K-зависимых факторов свертывания (II, VII, IX, X). Это увеличивает риск геморрагических осложнений во время операций, а также повышает вероятность возникновения кровотечений во время терапии антикоагулянтами. При больших дозах стимулирует выведение мочевой кислоты (нарушая ее реабсорбцию в почках). Блокада ЦОГ-1 в слизистой желудка может привести к эрозивно-язвенным повреждениям слизистой и формированию последующих кровотечений.
Фармакокинетика
После приема внутрь средство быстро усваивается, в основном из проксимального отдела тонкой кишки и в меньшей степени из желудка. Наличие пищи в желудке значительно влияет на всасывание ацетилсалициловой кислоты.
Метаболизм проходит в печени с образованием салициловой кислоты путём гидролиза с последующей конъюгацией с глицином или глюкуронидной кислотой. Уровень салицилатов в плазме крови может сильно варьироваться.
Около 80% салициловой кислоты связывается с белками плазмы. Салицилаты легко проникают во множество тканей и жидкостей, включая спинномозговую, перитонеальную и синовиальную жидкость. В небольшом количестве их можно обнаружить в нервной ткани, следы находят в желчи, поте и кале. Препарат активно проникает через плаценту и в небольшом количестве выделяется с грудным молоком.
У новорожденных салицилаты способны вытеснять билирубин из связи с альбумином, что может привести к билирубиновым энцефалопатиям.
Проникновение в суставную полость ускоряется при наличии гиперемии и отека, в то время как в пролиферативной фазе воспаления оно замедляется.
При ацидозе большая часть салицилата преобразуется в неионизированную кислоту, что способствует проникновению в ткани, включая мозговые клетки.
Выведение осуществляется в основном через активную секрецию в почечных канальцах: в неизмененном виде (60%) и в виде метаболитов. Выведение неизменённой салициловой кислоты зависит от pH мочи (повышенное ионизирование салицилатов при их подщелачивании ухудшает реабсорбцию и значительно увеличивает выведение). Полувыведение ацетилсалициловой кислоты составляет приблизительно 15 минут. При малых дозах полувыведение салицилата составляет 2-3 часа; при увеличении дозы может достигать 15-30 часов.
Противопоказания
- Индивидуальная непереносимость ацетилсалициловой кислоты и других неселективных НПВП или компонентов препарата;
- Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в остром состоянии), желудочно-кишечные кровотечения;
- Бронхиальная астма, вызванная употреблением салицилатов и НПВП;
- Геморрагические предрасположенности;
- Сочетанное применение метотрексата в дозе 15 мг в неделю и выше;
- Беременность, грудное вскармливание;
- Сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, а также непереносимость ацетилсалициловой кислоты; детский возраст до 12 лет (для данной лекарственной формы).
Препарат не рекомендуется применять детям до 15 лет при острых респираторных заболеваниях, вызванных вирусными инфекциями, из-за риска синдрома Рейе (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с быстрым развитием печеночной недостаточности).
С осторожностью
Следует применять осторожно при одновременной терапии антикоагулянтами, подагре, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), включая хронические или рецидивирующие формы язвенной болезни и случаи желудочно-кишечных кровотечений; при почечной и/или печеночной недостаточности, дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; гиперурикемии, бронхиальной астме, хронической обструктивной болезни легких, сенной лихорадке, полипозе носа, лекарственной аллергии, а также при одновременном применении метотрексата в дозе менее 15 мг в неделю, во время беременности.
Применение ацетилсалициловой кислоты противопоказано в первом и третьем триместрах беременности. Использование в первом триместре риска тератогенного действия, может вызывать более высокую частоту дефектов развития плода (расщепление верхнего неба, сердечно-сосудистые аномалии); в третьем триместре — может замедлить родовую активность, преждевременно закрыть артериальный проток плода, улучшает кровоточивость у матери и ребенка. Назначение незадолго до родов может привести к внутричерепным кровоизлияниям, особенно у недоношенных детей.
Применение во втором триместре беременности не рекомендуется из-за сложности контроля дозы в этой лекарственной форме.
Период грудного вскармливания
Салицилаты и их метаболиты попадают в грудное молоко. В период лечения препаратом следует исключить грудное вскармливание.
Особые указания
Ацетилсалициловая кислота может спровоцировать бронхоспазм, приступы бронхиальной астмы или другие реакции повышенной чувствительности. Рискованы такие условия, как бронхиальная астма, полипы в носу, лихорадка, хронические заболевания дыхательных путей, аллергические реакции в анамнезе (аллергические риниты, кожные высыпания).
Препарат может увеличить склонность к кровотечениям, что связано с его способностью ингибировать агрегацию тромбоцитов. Это важно учитывать при планировании хирургических вмешательств, включая даже такие незначительные операции, как удаление зуба. Перед хирургическим вмешательством необходимо отменить прием лекарства за 5-7 дней, чтобы уменьшить вероятность кровотечения во время и после операции, и уведомить об этом врача.
Информация о препарате, содержащем ацетилсалициловую кислоту
Детям запрещено использовать лекарства, содержащие ацетилсалициловую кислоту, так как это увеличивает риск развития синдрома Рейе при наличии вирусной инфекции.
Среди симптомов синдрома Рейе можно выделить длительную рвоту, острую энцефалопатию и увеличение размеров печени.
Если возникает необходимость в применении этого препарата в период грудного вскармливания, следует временно прекратить кормление.
Ацетилсалициловая кислота способна снижать выведение мочевой кислоты из организма, что может вызвать острые приступы подагры у людей, имеющих предрасположенность к этому заболеванию.
Воздействие на управление транспортными средствами и механизмами
Нет данных о влиянии употребления препарата на способность управлять автомобилем и другими механизмами.
Форма выпуска – таблетки по 500 мг.
В упаковке содержится 10 таблеток в контурной ячейковой или безъячейковой упаковке. В одну картонную коробку помещается 2 или 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией для пациента. Также можно укладывать контурные ячейковые и безъячейковые упаковки с одинаковым количеством инструкций в одну картонную коробку.
