Пефлоксацин — это антибиотик широкого спектра действия, относящийся к группе фторхинолонов. Он применяется для лечения различных инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами.
Рецепт на латинском языке может выглядеть следующим образом: «Rp.: Pefloxacini 0,4 g. D.s. по 1 таблетке 2 раза в день в течение 7 дней.» Убедитесь, что назначение препарата осуществляется врачом с учетом индивидуальных особенностей пациента.
Описание пефлоксацина (Pefloxacinum)
Это антиинфекционное средство, принадлежащее ко второй генерации фторхинолонов.
Пефлоксацин действует путем ингибирования ДНК-гиразы и нарушает процессы репликации А-субъединицы ДНК и РНК, что негативно сказывается на синтезе белков у бактерий, приводя к их гибели. Грамотрицательные микроорганизмы подвержены воздействию данного препарата как в период деления, так и в покое; тогда как грамположительные бактерии активны лишь в процессе митоза.
Препарат эффективно воздействует на большинство аэробных грамотрицательных бактерий, включая Escherichia coli, Klebsiella spp., а также индол-положительные и индол-отрицательные Proteus spp., среди которых можно выделить:
Proteus mirabilis, Enterobacter spp., Morganella morganii, Yersinia enterocolitica, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Campylobacter spp., Serratia spp., Citrobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus spp., среди аэробных грамположительных бактерий — Staphylococcus spp. (включая как продуцирующие, так и непроизводящие пенициллиназу, а также метициллинрезистентные штаммы), Streptococcus spp., включая:
Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes. Также препарат эффективен против внутриклеточных микроорганизмов: Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia spp., а также бактерий, производящих бета-лактамазы. Пефлоксацин угнетает активность Mycoplasma spp., Helicobacter. Умеренно чувствительными являются Pneumococcus, Acinetobacter spp., Clostridium perfringens, Pseudomonas spp., Chlamydophila (Chlamydia) trachomatis. К резистентным микроорганизмам относятся грамотрицательные анаэробы, Treponema spp., Mycobacterium tuberculosis. При инфекциях, вызванных умеренно чувствительными бактериями, необходимо определять их чувствительность in vitro.
Препарат демонстрирует эффективность при инфекциях у пациентов с ослабленным иммунитетом, а также при терапии бронхолегочных инфекций у больных муковисцидозом.
При пероральном применении препарат оперативно усваивается из желудочно-кишечного тракта, и через 20 минут после однократного приема 400 мг его усвоение составляет 90%. Максимальная концентрация (Cmax — 4 мкг/мл) достигается через 90-120 минут, при этом связывание с белками плазмы варьирует от 20 до 30%. Терапевтический уровень сохраняется на протяжении 12-15 часов. После многократного введения максимальная концентрация в крови составит 10 мкг/мл, а в слизистой бронхов — 5 мкг/мл.
Объем распределения равен 1,4-1,9 л/кг. Вакцина хорошо проникает в разные ткани и жидкости организма, включая слизистую оболочку бронхов, носоглотки, миндалин, щитовидной железы, слюнных желез, кожи, бронхиального секрета, легких, предстательной железы, спинно-мозговой жидкости и костной ткани.
Обнаруживается в достаточной концентрации в цереброспинальной жидкости как при воспалении, так и без него, особенно после повторных высоких доз: концентрация в спинно-мозговой жидкости после трехкратного приема по 400 мг — 4,5 мкг/мл, при повышении дозы до 800 мг — 9,8 мкг/мл; соотношение концентрации в плазме и жидкости — 89%. Концентрации в других органах и тканях через 12 часов после последнего приема составляют: щитовидная железа — 11,4 мкг/г, слюнные железы — 2,2 мкг/г, кожа — 7,6 мкг/г, слизистая носоглотки — 6 мкг/г, миндалины — 9 мкг/г, мышцы — 5,6 мкг/г.
Период полувыведения при приеме внутрь составляет 8,7-12,3 часа (8-10 часов при одноразовом, 12-13 часов — при многократном приеме) при нормальной функции почек и 11,3-15 часов при их недостаточности; при внутривенном введении — соответственно 11 часов (при повторном применении — 15 часов) и 12,6-14 часов. Метаболизм происходит в печени через метилирование до диметилпефлоксацина (который проявляет значительную антибактериальную активность), окислением до N-оксида и конъюгацией с глюкуроновой кислотой, в результате чего образуется пефлоксацин-глюкуронид. Выделяется в неизмененном виде и в виде метаболитов, почками — примерно 60%; около 30% введенной дозы выводится с желчью. Концентрация неизмененного препарата в моче через 1-2 часа после приема составляет 25 мкг/мл, через 12-24 часа — 15 мкг/мл. Неизмененный пефлоксацин и его метаболиты можно обнаружить в моче на протяжении 84 часов после последнего введения. Препарат плохо удаляется при диализе (коэффициент экстракции — 23%).
Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность
В процессе двухлетних экспериментов с крысами и мышами, в конце которых при максимальных пероральных дозах было отмечено увеличение случаев доброкачественных опухолей, тяжести малигнизации не выявлено. Канцерогенными и онкогенными свойствами пефлоксацин не обладает.
Не наблюдалось мутагенных эффектов пефлоксацина как в тестах in vivo, так и in vitro. В экспериментах с тестом Эймса и in vivo опытах на хромосомных мутациях у мышей при дозах до 750 мг/кг негативные результаты не обнаружены. В тесте на репарацию ДНК с использованием гепатоцитов крыс не выявлено генотоксической активности.
Области применения пефлоксацина
Препарат назначается для лечения инфекций, вызванных чувствительными микроорганизмами, включая заболевания дыхательных путей и лор-органов (уши, пазухи носа, глотка, гортань), глаз, почек и мочевыводящих путей, желудочно-кишечного тракта (в том числе сальмонеллез и брюшной тиф), а также инфекции полости рта, зубов, челюстей, желчного пузыря и желчевыводящих путей (холецистит, холангит, эмпиема желчного пузыря), органов малого таза (аднексит, простатит), эпидидимит, гонорея, хламидиоз, мягкий шанкр, инфекции костей, суставов, кожи и мягких тканей, интраабдоминальные абсцессы, перитонит, сепсис (включая септицемию), эндокардит, менингоэнцефалит; а также для предотвращения хирургических инфекций.
Применение противопоказано при наличии гиперчувствительности, гемолитической анемии, связанной с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, эпилепсии, беременности, кормлении грудью, а также у лиц младше 18 лет.
Фармакотерапевтическая категория:
антибактериальное средство — фторхинолон
Код ATX: [J01MA03]
Фармакологические характеристики
Фармакодинамика
Это противомикробный агент из категории фторхинолонов. Пефлоксацин проявляет бактерицидные свойства, подавляя активность ДНК-гиразы. Он эффективно воздействует на грамотрицательные микроорганизмы как на делящиеся, так и на находящиеся в состоянии покоя клетки; в отношении грамположительных же штаммов он активен лишь против клеток, участвующих в митотическом процессе. Препарат имеет широкий спектр действия.
Он активно влияет на большинство аэробных грамотрицательных бактерий:
Escherichia coli, Klebsiella spp., как индол-положительные, так и индол-отрицательные Proteus spp. (включая Proteus mirabilis), Enterobacter spp., Morganella morganii, Yersinia enterocolitica, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Campylobacter spp., Serratia spp., Citrobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp.;
Также он эффективен против аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (включая как продукцию пенициллиназы, так и метициллинрезистентные штаммы), Streptococcus spp., такие как Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes; и внутриклеточных бактерий: Legionella spp. (в том числе Legionella pneumophila), Brucella spp., Chlamydia spp., а также по отношению к бактериям, вырабатывающим бета-лактамазы. Он подавляет жизнедеятельность Mycoplasma spp. и Helicobacter spp.
К умеренно чувствительным микроорганизмам относят:
Streptococcus pneumoniae, Acinetobacter spp., Clostridium perfringens, Pseudomonas spp., Chlamydia trachomatis. К резистентным — грамотрицательные анаэробы, Treponema spp., Mycobacterium tuberculosis. При инфекциях, вызванных умеренно чувствительными микроорганизмами, необходимо проведение in vitro тестирования для определения чувствительности. Препарат также угнетает микросомальное окисление в клетках печени.
Фармакокинетика
Препарат обладает высокой абсорбцией: через 20 минут после приема однократной дозы (400 мг) усваивается 90%. Время достижения максимальной концентрации (4 мкг/мл) составляет 90-120 минут, терапевтическая концентрация сохраняется на протяжении 12-15 часов. При многократных введениях Cmax в крови достигает 10 мкг/мл, а в слизистой бронхов — 5 мкг/мл; соотношение между концентрациями в слизистой бронхов и крови составляет 100%. Доля связывания с плазменными белками составляет 25-30%.
Пефлоксацин хорошо проникает в ткани и жидкости организма, включая бронхиальный секрет, легкие, предстательную железу, спинномозговую жидкость и костную ткань. Объем распределения составляет 1,5-1,8 л/кг. Концентрация в спинномозговой жидкости после трехкратного приема по 400 мг — 4,5 мкг/мл, и при увеличении дозы до 800 мг достигает 9,8 мкг/мл; концентрация в спинномозговой жидкости на 89% соотносится с таковой в плазме. Концентрации в других организмах и тканях через 12 часов после последнего приема: щитовидная железа — 11,4 мкг/г, слюнные железы — 2,2 мкг/г, кожа — 7,6 мкг/г, слизистая носоглотки — 6 мкг/г, миндалины — 9 мкг/г, мышцы — 5,6 мкг/г.
Метаболизм происходит в печени: через метилирование образуется диметилпефлоксацин (обладающий значительной антибактериальной активностью), происходят окислительные процессы и конъюгация с глюкуроновой кислотой, в результате чего формируется пефлоксацин-глюкуронид.
Полувыведение составит 8-10 часов, при повторном введении — 12-13 часов. Препарат выводится через почки на 60% и с желчью на 30% в неизмененном виде; частично в виде метаболитов. Уровень неизмененного вещества в моче через 1-2 часа после приема составляет 25 мкг/мл, через 12-24 часа — 15 мкг/мл. Находится в моче в неизмененном виде и метаболитах в течение 84 часов после последнего введения. Плохо выводится при диализе (коэффициент экстракции 23%).
Показания к применению
Используется для терапии инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных микроорганизмами, проявляющими чувствительность к препарату:
- инфекции почек и органов мочевыводящей системы;
- инфекции половых органов (включая аднексит и простатит);
- инфекции желудочно-кишечного тракта (включая сальмонеллез и брюшной тиф);
Пефлоксацин: наличие, характеристики, инструкция и цена
Это антимикробный препарат из группы фторхинолонов, обладающий бактерицидным действием, который предотвращает нативное ДНК от релаксации благодаря ингибированию ДНК-гиразы. Он действует на грамотрицательные бактерии как на размножающиеся, так и на покоящиеся клетки, в то время как на грамположительные — только на делящиеся. Препарат отличается широким спектром действия.
- Инфекции желчного пузыря и желчевыводящих путей, включая холецистит и холангит;
- Инфекции абдоминальной полости, такие как интраабдоминальные абсцессы;
- Инфекции костей и суставов;
- Кожные инфекции и инфекции мягких тканей, включая инфекции, вызванные пенициллин-устойчивым стафилококком;
- Инфекции нижних дыхательных путей;
- Инфекции органов ЛОР, в том числе тяжелые случаи наружного отита и хронический синусит;
- Гонорея;
- Хламидиоз и мягкий шанкр.
Противопоказания
Препарат не рекомендуется применять при гиперчувствительности, дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (что может привести к гемолитической анемии), а Во время беременности и в период лактации, а также у лиц младше 18 лет.
С осторожностью
Рекомендуется применять с осторожностью при атеросклерозе сосудов головного мозга, нарушениях мозгового кровообращения, органических патологиях центральной нервной системы, эпилепсии неизвестной причины, а также при почечной и / или печеночной недостаточности.
Способ применения и дозировка
Препарат принимается внутрь до еды, так как дозировка определяется индивидуально в зависимости от места инфекции и её тяжести, а также от чувствительности патогенных микроорганизмов. Обычно назначают по 1 таблетке (400 мг) дважды в сутки через интервал в 12 часов, что соответствует суточной дозе 800 мг в два приема. Максимальная доза не должна превышать 1200 мг. Таблетки нужно глотать целиком, запивая достаточным количеством воды. При некоторых инфекциях мочеполовой системы может быть назначена доза в 400 мг один раз в сутки.
При лечении гонореи на один прием у мужчин и женщин назначается 800 мг.
Для пациентов с нарушениями функции печени дозировка корректируется: при легких нарушениях назначается 400 мг в сутки; при более серьезных проблемах — каждые 36 часов; при тяжелых заболеваниях печени интервал между дозами удлиняется до 2 суток.
При проблемах с почками (при клиренсе креатинина менее 20 мл/мин) разовая доза уменьшается до 50% стандартной дозы, при этом могут быть назначены два приема в день или полная доза один раз в день. Для пожилых людей дозировку следует понизить примерно на одну треть.
Побочные эффекты
Со стороны нервной системы возможны депрессия, мигрень, головокружение, повышенная утомляемость, бессонница, судорожная готовность, беспокойство, возбуждение, тремор, а в редких случаях — эпилептические припадки.
Со стороны органов пищеварения: тошнота, рвота, диарея, боли в животе, снижение аппетита, метеоризм, псевдомембранозный колит, транзиторное увеличение «печеночных» трансаминаз, холестатическая желтуха, гепатит, некроз печени.
Со стороны мочевыделительной системы: кристаллурия, в редких случаях — гломерулонефрит, дизурия.
Аллергические реакции могут проявляться в виде кожной сыпи, зуда, крапивницы, гиперемии, фотосенсибилизации, крайне редко — ангионевротическим отеком и бронхоспазмом. Также были зарегистрированы расстройства со стороны кроветворной системы: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, эозинофилия.
Другие эффекты: тахикардия, миалгия, тендинит, кандидоз.
Передозировка
Симптоматика передозировки включает в себя рвоту, тошноту, спутанность сознания, психомоторное возбуждение; в тяжелых случаях может возникать потеря сознания и судороги.
Лечение: необходимо промывание желудка и прием активированного угля. Важно организовать медицинское наблюдение за состоянием пациента, обеспечить адекватный уровень гидратации; при необходимости следует проводить симптоматическую терапию. Гемодиализ неэффективен для удаления хинолонов из организма.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Пефлоксацин уменьшает метаболизм теофиллина в печени, вследствие чего его уровень в плазме и центральной нервной системе возрастает (для предотвращения токсичности необходима корректировка дозы теофиллина). Он также значительно понижает протромбиновый индекс, что требует постоянного мониторинга у пациентов, принимающих непрямые антикоагулянты. Циметидин и другие ингибиторы микросомального окисления увеличивают время полувыведения и снижают общий клиренс, хотя это не влияет на объем распределения и почечный клиренс.
Антациды могут замедлять усвоение препарата.
Совместное применение бета-лактамных антибиотиков позволяет предотвратить развитие резистентности при лечении стафилококковых инфекций. Принимая аминогликозиды, пиперациллин, азлоциллин и цефтазидим, можно усилить антибактериальный эффект (особенно при инфекциях, спровоцированных синегнойной палочкой).
Препараты, замедляющие канальцевую секрецию, могут снижать скорость выведения пефлоксацина.
Особые указания
При смешанных инфекциях и инфекциях органов малого таза рекомендуется комбинировать с медикаментами, которые активны против анаэробной флоры (такими как метронидазол или клиндамицин).
В период терапии стоит пить достаточно жидкости и контролировать выделение мочи (это необходимо для предотвращения кристаллурии). Избегайте воздействия УФ-излучения, так как возможно фотосенсибилизация.
Людям с тяжелыми заболеваниями печени и почек необходимо корректировать дозировку пропорционально тяжести состояния.
Если в процессе лечения или после него возникает сильная и продолжительная диарея, следует исключить псевдомембранозный колит (при выявлении этого состояния необходимо немедленно прекратить прием препарата и начать соответствующее лечение).
Во время терапии необходимо быть осторожным при управлении транспортными средствами и при выполнении других потенциально опасных действий, требующих высокой концентрации внимания и быстроты реакций.
Форма выпуска
Пефлоксацин представлен в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой, по 200 мг и 400 мг. Упаковка содержит 10 таблеток в ячейковой упаковке.
Картонная упаковка включает 1 или 2 ячейковые упаковки и инструкцию по применению.
Условия хранения
Список Б. Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре, не превышающей 25°C. Не оставляйте в местах, доступных для детей.
Срок годности
3 года. Не применять после окончания срока годности.
Условия отпуска из аптек:
По рецепту.
Производитель и организация, к которой можно обращаться по претензиям:
Открытое акционерное общество «Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий «Синтез» (ОАО «Синтез»), 640008, Россия, Курган, проспект Конституции, 7.
Пефлоксацин
T1/2 составляет 8–10 часов, при повторных введениях — 12–13 часов. Выводится в основном через почки (60%), через желчь (30%) в неизмененном виде; также частично выводится в виде метаболитов. Концентрация неизмененного вещества в моче через 1-2 часа после приема достигает 25 мкг/мл, через 12-24 часа — 15 мкг/мл. Неизменённый пефлоксацин и его метаболиты сохраняются в моче до 84 часов после последнего введения. Пефлоксацин плохо удаляется гемодиализом (коэффициент экстракции составляет 23%).
Показания для лечения инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами: инфекции почек и мочевыводящих путей, желудочно-кишечные инфекции (включая сальмонеллез и брюшной тиф), инфекции желчного пузыря и желчевыводящих путей (холецистит, холангит), инфекции органов малого таза (аднексит, простатит), инфекции костей, суставов, кожи и мягких тканей, инфекции нижних дыхательных путей, ЛОР-органов, глаз, интраабдоминальные абсцессы, перитонит, сепсис, эндокардит, менингоэнцефалит, остеомиелит, гонорея, хламидиоз, эпидидимит, мягкий шанкр; а также для профилактики хирургических и внутрибольничных инфекций.
Противопоказания
Непереносимость компонентов препарата, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (гемолитическая анемия), беременность, лактация, возраст до 18 лет. Внимание требуется при атеросклерозе сосудов головного мозга, нарушениях мозгового кровообращения, серьезных нарушениях работы центральной нервной системы, эпилептических припадках неизвестного происхождения, а также при хронической почечной или печеночной недостаточности.
Режим дозирования
Для кунваляции внутрь, на голодный желудок, дозы назначаются индивидуально в зависимости от локализации и тяжести инфекционных процессов, а также от чувствительности микроорганизмов. В случаях неосложненных инфекций обычно назначают 0.4 г дважды в день, в результате чего средняя доза составляет 0.8 г в два приема. Таблетки нужно запивать достаточным количеством воды, не разжевывая.
При внутривенном введении (при сепсисе, инфекционном эндокардите и тяжелых инфекциях) первоначальная доза составляет 0.8 г, и после этого принимается 0.4 г каждые 12 часов. Инфузии должны проводиться на протяжении одного часа, разбавляя содержимое ампулы в 250 мл 5% раствора декстрозы. Длительность лечения — от одной до двух недель (не более четырёх недель).
Для пациентов с заболеваниями печени необходимо корректировать схему дозирования: при незначительных нарушениях назначается 0.4 г/сут; при более серьезных нарушениях — каждые 36 часов; при тяжелых состояниях печени интервал между дозами может достигать двух суток. Длительность курса лечения не должна превышать 30 дней. Для больных с проблемами почек (при клиренсе креатинина ниже 20 мл/мин) доза составляет 50% от рекомендованной при приемах дважды в сутки или полная доза вводится один раз в сутки. Для пожилых пациентов общую дозу рекомендуется снижать на треть.
Побочные эффекты
Ассоциированные с нервной системой: депрессия, головные боли, головокружения, повышенная утомляемость, нарушения сна, возрастание судорожной готовности, тревожность, возбуждение, тремор; в редких случаях могут наблюдаться судороги. Со стороны пищеварительного аппарата: возможны рвота, тошнота, диарея, боли в животе, снижение аппетита, метеоризм, псевдомембранозный колит, временное повышение «печеночных» трансаминаз, холестатическая желтуха, гепатит, некроз печени.
Среди возможных реакций со стороны мочевыделительной системы отмечаются: кристаллурия, а В редких случаях — гломерулонефрит и дизурия. По части аллергических проявлений могут возникать: кожные высыпания, зуд, крапивница, покраснение кожи, повышенная чувствительность к свету, а в редких случаях — ангионевротический отек, бронхоспазм и суставные боли. Относительно крови: возможно снижение лейкоцитов, нейтрофилов, а также тромбоцитов (особенно при суточной дозе 1600 мг), агранулоцитоз и эозинофилия.
Местные реакции включают флебит. Также могут проявиться: тахикардия, миалгия, тендинит и кандидоз. В случае передозировки специфического антидота не существует; рекомендовано симптоматическое лечение, а при необходимости — гемодиализ и перитонеальный диализ.
Особые указания
При наличии смешанных инфекций, перфорационных процессов в животе и инфекциях органов малого таза рекомендуется совместное использование с лекарственными средствами, активными против анаэробов (такими как метронидазол или клиндамицин). В течение всего периода терапии следует обеспечить больным высокий уровень потребления жидкости для предотвращения кристаллурии.
Из-за вероятности появления фотосенсибилизации необходимо избегать воздействия ультрафиолетового излучения. Для пациентов с серьезными нарушениями функций печени и почек требуется коррекция дозы препарата в зависимости от степени повреждения. Если во время или после лечения пефлоксацином наблюдается тяжелая, продолжительная диарея, важно исключить возможность псевдомембранозного колита, для чего требуется немедленная отмена препарата и назначение соответствующего лечения. Также стоит быть осторожным за рулем и при выполнении других потенциально опасных действий, требующих высокой концентрации.
Взаимодействие
Пефлоксацин влияет на метаболизм теофиллина, замедляя его в печени, что может привести к повышению его концентрации в крови и ЦНС; для предотвращения интоксикации следует уменьшить дозу теофиллина. Также препарат значительно снижает протромбиновый индекс, что требует постоянного контроля анализа крови у пациентов, принимающих непрямые антикоагулянты. Он несовместим с гепарином.
Не следует разбавлять раствором NaCl или любыми растворителями, содержащими Cl-. Циметидин и другие ингибиторы микросомального окисления могут увеличить период полувыведения и снизить общий клиренс, но не влияют на объем распределения и почечный клиренс. Обволакивающие препараты могут замедлить процесс абсорбции.
Совместное применение с бета-лактамными антибиотиками может помочь предотвратить развитие устойчивости при лечении стафилококковых инфекций. Аминогликозиды, пиперациллин, азлоциллин и цефтазидим способны усилить антибактериальный эффект, в том числе при инфекции, вызванной синегнойной палочкой. Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение пефлоксацина из организма.
Беременность и лактация
Режим дозирования определяется индивидуально, в зависимости от локализации и особенностей протекания инфекции, а также чувствительности микроорганизмов.
Чтобы лечить тяжёлые инфекции, препарат вводят внутривенно, капельно (в 250 мл 5% раствора глюкозы, за 1 час): начальная доза составляет 800 мг, после чего рекомендована доза 400 мг каждые 12 часов; курс лечения в среднем продолжается 1-2 недели.
Пациентам с нарушениями функции печени может понадобиться изменение режима дозирования: при лёгких нарушениях — 0,4 г в сутки; при более серьезных — каждые 36 часов; при тяжелых заболеваниях печени интервал между введениями увеличивается до 2 суток.
Для пожилых пациентов дозу препарата обычно уменьшают на ⅓. Тем, у кого есть проблемы с функцией почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин), рекомендуется принимать 50% от стандартной дозы дважды в сутки или полную разовую дозу однократно.
Фармакокинетика
После однократного введения 400 мг препарата уровень пефлоксацина достигает максимальных значений (4 мкг/мл) и сохраняется в течение 12-15 часов. Характеристики фармакокинетики после внутривенного введения аналогичны таковым после перорального приема; площадь под кривой концентрации составляет одинаковые значения при обоих режимах введения, что подтверждает полную абсорбцию.
Пефлоксацин быстро поглощается из ЖКТ. После однократного перорального приема 400 мг через 20 минут 90% препарата всасывается, достигая максимума через 1-2 часа — 4 мкг/мл через 1.5 часа. Биодоступность составляет примерно 100%.
Связывание с плазменными белками колеблется в пределах 25-30%. Объем распределения – 1.5-1.8 л/кг. Пефлоксацин быстро проникает в клетки, органы и жидкости (например, клапаны аорты, митральный клапан, сердечную ткань, кости, брюшную полость, перитонеальную жидкость, желчный пузырь, предстательную железу, слюну, мокроту, ткани поджелудочной железы, включая некротизированные). Концентрация пефлоксацина в этих жидкостях и тканях обычно превышает уровень в сыворотке крови.
Период полувыведения составляет примерно 8-10 часов, а при повторном применении – 12-13 часов. Выводится преимущественно с мочой (60% в течение 72 часов), также около 30% выводится вместе с желчью в неизмененном виде, часть из которого составляет метаболиты: норфлоксацин, пефлоксацин-N-оксид и глюкуронид пефлоксацина. Уровень неизмененного пефлоксацина в моче фиксируется на уровне 25 мкг/мл через 1-2 часа после приема и 15 мкг/мл через 12-24 часа. Неизмененный пефлоксацин и его метаболиты можно обнаружить в моче в течение 84 часов после последнего введения. Коэффициент экстракции пефлоксацина при гемодиализе составляет 23%.
Показания к применению активных веществ препарата Пефлоксацин
Используется для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных микроорганизмами, чувствительными к пефлоксацину, включая: инфекции печени и желчевыводящих путей; сепсис и бактериальный эндокардит; менингит, вызванный стафилококком и грамотрицательной флорой; болезни костей и суставов; инфекции нижних дыхательных путей; лор-инфекции; инфекции мочевыводящих путей; инфекции в брюшной полости; гинекологические инфекции; кожные инфекции и инфекции мягких тканей; венерические заболевания.
Профилактика и лечение инфекционных осложнений после операций
| Код по МКБ-10 | Причина обращения |
| A40 | Сепсис, вызванный стрептококком |
| A41 | Иной вид сепсиса |
| A54 | Инфекция, вызванная гонококками |
| G00 | Менингит бактериального происхождения, не относящийся к другим категориям |
| H66 | Неуточненный средний отит, сопровождающийся гнойными выделениями |
| I33 | Эндокардит в острой и подострой формах |
| J01 | Синдром острого синусита |
| J02 | Воспаление глотки в остром виде |
| J03 | Воспаление небных миндалин острого характера |
| J04 | Воспаление гортани и трахеи в острой форме |
| J15 | Пневмония бактериального происхождения, не отнесенная к иным категориям |
| J20 | Острый бронхит |
| J37 | Долговременное воспаление гортани и трахеи |
| N71 | Воспалительные процессы в матке, за исключением шейки матки (включая эндометрит, миометрит, метрит, пиометру и абсцесс матки) |
