Дротаверин — это спазмолитическое средство, которое часто применяется для облегчения болей, связанных со спазмами гладкой мускулатуры. Его действие направлено на снятие спазмов в различных органах, включая мочевыводящие пути.
При заболеваниях почек, таких как камни в почках или мочеточниках, Дротаверин может помочь облегчить боль, так как он расслабляет мышцы мочеточников и способствует более легкому прохождению камней. Тем не менее, важно понимать, что Дротаверин не лечит основное заболевание, а лишь облегчает симптомы. Поэтому его применение должно быть согласовано с врачом.
Показаниями для назначения Дротаверина могут быть:
- Спазмы мочеточников;
- Боли при почечной колике;
- Другие заболевания, сопровождающиеся спазмами гладкой мускулатуры.
Однако, как и любое лекарственное средство, Дротаверин имеет противопоказания и возможные побочные эффекты, такие как головокружение, тошнота и аллергические реакции. Поэтому перед его использованием рекомендуется проконсультироваться с врачом, особенно если у вас есть хронические заболевания или вы принимаете другие медикаменты.
Дротаверин может облегчить симптомы, связанные с заболеваниями почек, но не является панацеей. Важно следовать рекомендациям врача и учитывать комплексный подход к диагностике и лечению заболеваний мочевыводящей системы.
Дротаверин (Drotaverine)
Таблетки имеют круглую плоскоцилиндрическую форму, окрашены в желтый цвет с зеленоватым отливом и могут содержать небольшие вкрапления и мраморные элементы.
Владелец
Регистрационный номер в России
Р N000565/01
Активный компонент (МНН)
Форма и дозировка
Лекарственная форма в ГРЛС
Таблетки для перорального применения
Композиция
Состав на одну таблетку:
Активный ингредиент: дротаверина гидрохлорид (в расчете на 100% действующее вещество) – 40 мг.
Вспомогательные компоненты: лактозы моногидрат, картофельный крахмал, повидон (низкомолекулярный поливинилпирролидон 12600-12700, повидон К17), тальк, коллоидный диоксид кремния (аэросил), стеарат кальция.
Описание средства
Таблетки имеют круглую плоскоцилиндрическую форму, окраску в желтый цвет с зеленоватым оттенком и допускают наличие вкраплений и легкой мраморности.
Фармако-терапевтическая классификация
Спазмолитик
Фармакодинамика
Дротаверин — миотропный спазмолитик.
Относится к изохинолиновым производным, по структуре и действию сходен с папаверином, но демонстрирует более выраженное и длительное воздействие.
Средство эффективно расслабляет гладкую мускулатуру, ингибируя фермент фосфодиэстеразу 4 (ФДЭ-4), который отвечает за разложение цАМФ на АМФ. Блокирование ФДЭ-4 приводит к повышению уровня цАМФ, что запускает каскад реакций, в том числе активирует цАМФ-зависимую миозинкетозу (КЛЦМ). Это приводит к снижению ее связывания с комплексом кальмодулин-ион Са2+, в итоге обеспечивая расслабление мышц.
Дополнительно цАМФ способствует уменьшению концентрации ионов Са2+ в цитозоле за счет увеличения их выноса в экстрацеллюлярную среду и в саркоплазматический ретикулум. Это свойство дротаверина объясняет его антагонистическое влияние на ионы Са2+.
Разложение цАМФ в сердечной мышце и гладкой мускулатуре сосудов в основном осуществляется изоферментом ФДЭ-3, что объясняет отсутствие значительных побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы при высокой спазмолитической активности дротаверина.
Дротаверин эффективно справляется со спазмами гладкой мускулатуры, вызванными как нервными, так и мышечными факторами. Независимо от вида вегетативной иннервации, он расслабляет гладкие мышцы ЖКТ, желчевыводящих путей, мочеполовой системы и сосудов.
В результате вазодилатации дротаверин способствует улучшению кровоснабжения тканей. Он не оказывает действия на вегетативную нервную систему и не проникает в центральную нервную систему (ЦНС), а его прямое воздействие на гладкую мускулатуру позволяет использовать его даже при противопоказаниях к м-холиноблокаторам (закрытоугольная глаукома, гиперплазия простаты).
Фармакокинетика
При пероральном приеме дротаверин быстрее и более полно усваивается из ЖКТ по сравнению с папаверином. Биодоступность достигает около 100%. Период полуабсорбции составляет 12 минут.
Тем не менее, после метаболизма при первом прохождении через печень в системный кровоток поступает лишь 65% от принятой дозы. Пик концентрации в плазме (Сmах) наблюдается через 45-60 минут.
In vitro дротаверин демонстрирует высокую защиту от связывания с плазменными белками (95-97%), в частности с альбумином, γ- и β-глобулинами.
Дротаверин равномерно распределяется в тканях и проникает в гладкомышечные клетки. Он не преодолевает гематоэнцефалический барьер, однако может незначительно проходить через плацентарный барьер в виде метаболитов.
Метаболизм дротаверина происходит в печени и включает О-дезэтилирование. Его метаболиты быстро связываются с глюкуроновой кислотой, при этом основной метаболит — 4′-дезэтилдротаверин, а также были найдены 6-дезэтилдротаверин и 4′-дезэтилдротавералдин.
Период полувыведения (T½) дротаверина составляет 8-10 часов.
В течение 72 часов дротаверин практически полностью выводится из организма; более чем 50% лекарства выводится почками в основном в виде метаболитов, а около 30% – через ЖКТ (экскреция с желчью). В моче неизмененный дротаверин не определяется.
Применение
Показания
Спазмы гладкой мускулатуры при заболеваниях желчевыводящих путей: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, воспаление сосочка 12-перстной кишки.
Спазмы гладкой мускулатуры при заболеваниях мочевыводящих путей: нефроуролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, спазм мочевого пузыря.
В комплексной терапии:
— при спазмах гладкой мускулатуры ЖКТ: язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит, спастический колит с запором и синдром раздраженного кишечника с метеоризмом;
— при напряженной головной боли;
При проведении некоторых инструментальных исследований, таких как холецистография.
Противопоказания
— Индивидуальная непереносимость дротаверина и/или вспомогательных компонентов препарата;
— тяжелая печеночная и почечная недостаточность;
— выраженная сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса);
— период кормления грудью;
— возраст до 6 лет;
— наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы, галактоземия или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (в связи с содержанием лактозы в препарате).
С осторожностью
— При пониженном артериальном давлении;
— у детей (недостаточно клинического опыта применения);
— выраженный атеросклероз коронарных артерий;
— гиперплазия простаты;
— у беременных женщин (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»);
— при одновременном использовании с леводопой (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Беременность и лактация
Данные отсутствуют.
Фертильность
Данные отсутствуют.
Рекомендации по применению
Взрослые:
По 40-80 мг (1-2 таблетки) 2-3 раза в день. Максимальная суточная доза – 6 таблеток (240 мг).
Для детей старше 12 лет: по 1 таблетке (40 мг) 1-4 раза в день или по 2 таблетки (80 мг) 1-2 раза в день. Максимальная суточная доза – 4 таблетки (160 мг).
Для детей в возрасте от 6 до 12 лет: по 1 таблетке (40 мг) 1-2 раза в день. Максимальная суточная доза – 2 таблетки (80 мг).
Рекомендуемая продолжительность терапии без консультации врача — 1-2 дня. Если дротаверин используется в качестве дополнительной терапии, то срок может быть продлен до 2-3 дней. Если боль не проходит, необходимо обратиться к врачу.
Побочные эффекты
Частота возникновения побочных эффектов представлена в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто — более 1/10, часто — не более 1/100 и менее 1/10, нечасто — более 1/1000 и менее 1/100, редко — более 1/10000 и менее 1/1000, очень редко — менее 1/10000, частота неизвестна (выявление частоты невозможно на основе имеющихся данных).
Со стороны нервной системы: редко — головная боль, головокружение, бессонница.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — чувство сердцебиения, снижение артериального давления.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: редко — тошнота, запор.
Со стороны иммунной системы: редко — ангионевротический отек, крапивница, сыпь, зуд; очень редко — анафилактический шок (см. раздел «Противопоказания»).
Передозировка
Признаки передозировки дротаверина могут включать расстройства сердечного ритма и проводимости (включая полную блокаду ножек пучка Гиса) и остановку сердца, что может привести к летальному исходу.
Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.
Специфического антидота не существует.
Взаимодействия
При сочетании с леводопой: дротаверин может ослабить эффект леводопы, усугубляя ригидность и тремор.
С папаверином, бендазолом и другими спазмолитиками (включая м-холиноблокаторы): происходит усиление спазмолитического воздействия.
С морфином: отмечается снижение спазмозной активности морфина.
С фенобарбиталом: усиливает спазмолитическое действие дротаверина
Особые указания
Повышенная осторожность при использовании препарата при артериальной гипотензии.
Каждая таблетка содержит 66,45 мг лактозы моногидрата, что может вызывать проблемы с ЖКТ у пациентов с непереносимостью лактозы. Эта форма препарата противопоказана для людей с дефицитом лактазы, галактоземией или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции (см. раздел «Противопоказания»).
Влияние на управление транспортными средствами и механическими устройствами
При использовании в стандартных дозах дротаверин не влияет на способность управлять транспортом или заниматься деятельностью, требующей сосредоточенности и быстроты реакций. Однако при возникновении побочных эффектов вопрос о вождении или занятиях опасными видами деятельности должен рассматриваться индивидуально.
При возникновении головокружения следует воздержаться от выполнения действий, которые могут быть опасными, таких как вождение автомобилей и работа с механическими устройствами.
Упаковка
Таблетки упакованы по 10 или 20 штук в ячейковую контурную упаковку, изготовленную из поливинилхлоридной пленки и алюминиевой печатной фольги с лакированием.
Доступны также упаковки по 10, 20, 40, 50 и 100 таблеток в полимерных контейнерах, сделанных из полипропилена и полиэтилена низкого давления, закрытых крышками, которые обеспечивают контроль первого вскрытия, или закручивающимися крышками.
Одна банка или 1, 2, 5 контурных упаковок с инструкцией помещаются в картонную упаковку.
Условия хранения
Хранить в месте, защищенном от света, при температуре не выше 25 °С.
Следует держать в местах, недоступных для детей.
Формы выпуска
Характеристики препарата Дротаверин таблетки 40мг 20шт
Возраст: с 6 лет. Температура хранения: Т=+(02-30)°C. Оригинальный препарат: да. Действующее вещество: Дротаверин. Международное наименование: Дротаверин. Сфера применения: спазмолитический. Фармакологическая группа: спазмолитическое средство. Зарегистрировано как: лекарственное средство. Производитель: Органика АО. Страна производства: Российская Федерация. Код АТХ: A03AD. GTIN (штрих-код): 04602424003474. Номер регистрации: ЛС-002280. Дата регистрации: 10.02.2011. Дата перерегистрации: 17.10.2017. Ссылка на реестр: ссылка на государственный реестр лекарственных средств.
