Кларитин, действующее вещество которого — лоратадин, относится к антигистаминным препаратам второго поколения. Он начинает действовать уже через 1-3 часа после приема, достигая максимальной эффективности примерно через 8-12 часов. Это делает его удобным для использования при аллергических реакциях, таких как аллергический ринит или крапивница.
При этом Кларитин обладает длительным действием, что позволяет принимать его всего один раз в день. Это особенно важно для людей, испытывающих хронические или сезонные аллергические симптомы, поскольку препарат помогает контролировать реакции организма на аллерген на протяжении всего дня.
Кларитин — информация о применении
Название препарата — КЛАРИТИН.
Международное название без патента — лоратадин (loratadine).
Форма выпуска — таблетки и сироп.
Состав
Таблетки: действующее вещество — лоратадин 10 мг,
вспомогательные компоненты — моногидрат лактозы, кукурузный крахмал, магния стеарат.
Сироп: действующее вещество — лоратадин 1 мг/мл,
вспомогательные компоненты — пропиленгликоль, глицерол, лимонная кислота в виде моногидрата (или безводная лимонная кислота), натрия бензоат, сахароза (гранулированная), искусственный ароматизатор (персиковый), очищенная вода.
Описание
Таблетки: имеют овальную форму, белый или практически белый цвет, без посторонних включений; одна сторона содержит риску, товарный знак “Чашка и колба” и число “10”, другая сторона гладкая.
Сироп: прозрачный, безцветный или слегка желтоватый, без видимых частиц.
Фармакотерапевтическая группа
Противоаллергенный препарат — блокатор Н1-гистаминовых рецепторов.
Код ATX: R06AX13
Фармакологические свойства
Фармакодинамика: Кларитин представляет собой антигистаминное средство, которое избирательно блокирует периферические Н1-гистаминовые рецепторы. Обладает быстрым и длительным противоаллергическим эффектом. Начало действия происходит в течение 30 минут после приема. Максимальная эффективность достигается через 8-12 часов и сохраняется более 24 часов.
Кларитин не проникает через гематоэнцефалический барьер, не влияет на центральную нервную систему, не вызывает седативного или антихолинергического действия, а также не замедляет психомоторные реакции. Применение Кларитина не вызывает удлинения интервала QT на ЭКГ.
Фармакокинетика: Кларитин быстро усваивается в ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме крови достигается за 1,3 часа для лоратадина и за 2,5 часа для его активного метаболита дезлоратадина. Употребление пищи увеличивает время достижения максимальной концентрации лоратадина и дезлоратадина примерно на 1 час, однако его уровень не зависит от пищи. У пожилых пациентов, а также у людей с хроническими заболеваниями почек или поражениями печени максимальная концентрация может быть выше.
Лоратадин метаболизируется в дезлоратадин с участием ферментов цитохрома Р450 3A4 и, в меньшей степени, Р450 2D6. Выводится с мочой и через желчь. Период полувыведения лоратадина составляет от 3 до 20 часов (в среднем 8,4 часа), дезлоратадина — от 8,8 до 92 часов (в среднем 28 часов); у пожилых пациентов — от 6,7 до 37 часов (в среднем 18,2 часа) для лоратадина и от 11 до 39 часов (в среднем 17,5 часа) для дезлоратадина. Период полувыведения удлиняется при алкогольном поражении печени, в то время как он остаётся неизменным при хронической почечной недостаточности.
Гемодиализ не влияет на фармакокинетику лоратадина и его активного метаболита.
Показания к применению
- — Сезонный (поллиноз) и круглогодичный аллергические риниты, нечувствительный аллергический конъюнктивит — для облегчения симптомов, таких как чихание, зуд носовой слизистой, ринорея, жжение и зуд в глазах, слезотечение.
- — Хроническая идиопатическая крапивница.
- — Кожные заболевания аллергической природы.
Противопоказания
- — Аллергия или гиперчувствительность к лоратадину или любым другим компонентам препарата,
- — Возраст до 2 лет,
- — Период лактации.
С осторожностью
- — Беременность,
- — Печеночная недостаточность.
Применение во время беременности и лактации
Кларитин можно применять в период беременности только если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Кларитин проникает в грудное молоко, поэтому при его назначении в период лактации необходимо рассмотреть возможность прекращения грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Принимать внутрь, независимо от времени приема пищи.
Взрослым (в том числе пожилым) и подросткам с 12 лет рекомендуется принимать Кларитин в дозировке 10 мг (1 таблетка или 2 чайные ложки (10 мл) сиропа) 1 раз в день.
Для пациентов с нарушениями функции печени или почек начальная доза должна составлять 1 таблетку (10 мг) или 2 чайные ложки (10 мл) сиропа через день.
Детям в возрасте от 2 до 12 лет дозу Кларитина следует назначать в зависимости от массы тела:
- — При массе тела менее 30 кг — 5 мг (1 чайная ложка (5 мл) сиропа или 1/2 таблетки) 1 раз в день.
- — При массе тела 30 кг и более — 10 мг (2 чайных ложки (10 мл) сиропа или 1 таблетка) 1 раз в день.
Побочные эффекты
Нежелательные реакции, приведенные ниже, при применении Кларитина отмечались с частотой более 2% и приблизительно с той же частотой, что и при применении плацебо.
У взрослых наблюдались головные боли, утомляемость, сухость во рту, сонливость, расстройства пищеварения (тошнота, гастрит), а также аллергические реакции в виде сыпи. Также имели место редкие случаи анафилаксии, алопеции, нарушений функции печени, повышения сердечного ритма, тахикардии.
У детей редкие случаи включали головную боль, нервозность, седативные эффекты. Частота указанных эффектов была аналогична таковой при применении плацебо.
Передозировка
Симптомы: сонливость, тахикардия, головная боль. В случае передозировки рекомендуется незамедлительно обратиться к врачу.
Лечение: промывание желудка (предпочтительно 0,9% раствор натрия хлорида), прием адсорбентов (измельченного активированного угля с водой), симптоматические меры.
Лоратадин не выводится при гемодиализе.
Взаимодействие
Прием пищи не оказывает влияния на эффективность препарата.
Кларитин не усиливает влияние алкоголя на ЦНС. Совместное применение Кларитина с кетоконазолом, эритромицином или циметидином приводит к повышению концентрации лоратадина и его метаболита в крови, но это увеличение не имеет клинического значения, включая данные ЭКГ.
Особые указания
Детям младше 3 лет рекомендуется обеспечивать прием Кларитина в виде сиропа.
Отсутствие негативного воздействия Кларитина на способности к вождению автомобиля или выполнение другой деятельности, требующей внимательности, не обнаружено.
Форма выпуска
Таблетки 10 мг: упаковываются по 7, 10 или 15 штук в блистерах из поливинилхлорида и алюминиевой фольги. По 1, 2 или 3 блистера с инструкцией прилагаются в картонной упаковке.
Сироп 1 мг/мл: предлагается в флаконах темного стекла по 60 или 120 мл, оснащенных алюминиевыми винтовыми пробками с защитным кольцом и полиэтиленовой прокладкой; по 1 флакону в комплекте с пластиковой ложкой-дозатором и инструкцией в картонной упаковке.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °С.
В недоступном для детей месте.
Срок годности
Таблетки — 4 года.
Сироп — 3 года.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Без рецепта.
Кларитин
Элиминация. Препарат выводится почками (примерно 40% принятой дозы) и кишечником (примерно 42% принятой дозы) в течение более 10 дней, в основном в форме конъюгированных метаболитов. Около 27% принятой дозы выводится через почки в течение 24 часов после приема. Менее 1% активного вещества выводится в неизмененном виде через почки в течение 24 часов после приема препарата. Период полувыведения (T1/2) лоратадина составляет от 3 до 20 часов (в среднем 8,4 часа), а дезлоратадина — от 8,8 до 92 часов (в среднем 28 часов).
Пожилые пациенты. У пожилых пациентов T1/2 лоратадина варьируется от 6,7 до 37 часов (среднее — 18,2 часа) и для дезлоратадина — от 11 до 39 часов (в среднем 17,5 часа).
Пациенты с нарушениями функции печени. T1/2 увеличивается при алкогольном поражении печени в зависимости от тяжести состояния.
Пациенты с нарушениями функции почек. У пациентов с хронической почечной недостаточностью T1/2 не изменяется. Гемодиализ не влияет на фармакокинетику лоратадина и его метаболита.
Показания
Кларитин® применяется у взрослых и детей старше 3 лет и массой более 30 кг при следующих условиях:
- сезонные (поллиноз) и круглогодичные аллергические риниты, а также аллергический конъюнктивит — для облегчения симптомов, таких как чихание, зуд носовой слизистой, ринорея, жжение и зуд в глазах, слезотечение;
- хроническая идиопатическая крапивница.
Как быстро действует Кларитин
Какой период необходим для действия Кларитина?
Вопрос — Ответ
Кларитин ® начинает свое действие довольно быстро, с началом эффекта в пределах 30 минут после его употребления. В этот период обычно происходит облегчение проявлений аллергии. Максимальный эффект антигистаминного действия наступает через 8-12 часов после приема препарата. Действие лекарства продолжается свыше 24 часов. Интересно, что даже при длительном применении Кларитина® (28 дней и более) не фиксируется развития толерантности к медикаменту.
Вызывает ли Кларитин® сонливость и иные побочные явления?
Эффективность и безопасность Кларитина ® были подтверждены множеством клинических испытаний как в России, так и за границей. Результаты показывают, что сонливость после приема этого препарата возникает в менее чем 1,2% случаев, что является крайне низким показателем по сравнению с антигистаминами первого поколения и рядом препаратов второго поколения. В общем, побочные эффекты от Кларитина ® встречаются редко и могут включать головную боль, увеличение аппетита и проблемы со сном.
Какое количество таблеток следует принимать в день?
Для взрослых и детей старше трех лет, вес которых превышает 30 кг, рекомендуется принимать одну таблетку (10 мг) Кларитина ® в сутки. Эта доза обеспечивает выраженный антигистаминовый эффект и является достаточной для облегчения симптомов аллергии в течение 24 часов.
Кларитин® (Claritin®)
Таблетки овальной формы белого или почти белого цвета, без посторонних примесей; одна сторона имеет риску, в то время как другая гладкая.
Инструкции и формуляры
Устаревшее наименование
Нет данных
Владелец
Номер регистрационного удостоверения РФ
П N013494/01
Действующее вещество (МНН)
Форма выпуска / дозировка
Лекарственная форма ГРЛС
Таблетки для приема внутрь
Состав
Одна таблетка содержит:
действующее вещество: лоратадин 10 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 71,3 мг, крахмал кукурузный 18 мг, магния стеарат 0,7 мг.
Описание препарата
Таблетки овальной формы белого или почти белого цвета, без посторонних включений; одна сторона имеет риску, другая гладкая.
Фармако-терапевтическая группа
Противоаллергическое средство — блокатор H1 гистаминовых рецепторов
Фармакокинетика
Лоратадин быстро и эффективно абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация (Тmax) лоратадина в плазме крови достигается за 1-1,5 часа, а для активного метаболита дезлоратадина — за 1,5-3,7 часа. Потребление пищи замедляет время достижения максимальной концентрации (Тmax) лоратадина и дезлоратадина приблизительно на 1 час, хотя это не влияет на эффективность действия препарата. Максимальные уровни (Сmax) лоратадина и дезлоратадина не зависят от приема пищи. У людей с хроническими почечными заболеваниями индекс максимальной концентрации (Сmax) и площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) лоратадина и его активного метаболита увеличиваются по сравнению с нормальными показателями.
Периоды полувыведения лоратадина и его метаболита при этом не отличаются от таковых у здоровых людей. У пациентов с алкогольным поражением печени уровень (Сmax) и AUC лоратадина и его метаболита удваиваются по сравнению с аналогичными показателями у людей с нормальной функцией печени, в то время как фармакокинетика самого метаболита не изменяется.
Лоратадин имеет высокий уровень (97-99%), а его активный метаболит — умеренный уровень (73-76%) связывания с плазменными белками.
Лоратадин подвергается метаболизму в дезлоратадин при помощи системы цитохрома Р450 ЗА4 и, в меньшей степени, изофермента Р450 2D6. Выведение происходит через почки (около 40% принятой дозы) и через кишечник (около 42% принятой дозы) в течение более 10 дней, преимущественно в виде конъюгированных метаболитов. Около 27% принятой дозы выводится через почки в течение 24 часов после приема. Менее 1% активного вещества выводится в неизмененном виде за тот же период времени.
Биодоступность лоратадина и его метаболита зависит от дозы. Фармакокинетические характеристики лоратадина и его метаболита у здоровых людей и пожилых людей были сопоставимы.
Период полувыведения лоратадина составляет от 3 до 20 часов (в среднем 8,4 часа), а дезлоратадина — от 8,8 до 92 часов (в среднем 28 часов); у пожилых людей — соответственно от 6,7 до 37 часов (в среднем 18,2 часа) и от 11 до 39 часов (в среднем 17,5 часа). Период полувыведения увеличивается при алкогольных заболеваниях печени и не изменяется при хронической почечной недостаточности.
Гемодиализ у пациентов с хронической почечной недостаточностью не влияет на фармакокинетику лоратадина и его активного метаболита.
Лоратадин
После перорального приема лоратадин быстро и эффективно всасывается из ЖКТ. Tmax лоратадина в плазме крови составляет 1-1.5 часа, а дезлоратадина — 1.5-3.7 часа. Потребление пищи увеличивает Tmax лоратадина и дезлоратадина примерно на 1 час, но не влияет на эффективность. Cmax лоратадина и дезлоратадина не зависит от приема пищи.
Биодоступность лоратадина и его активного метаболита зависит от дозы.
Распределение
Лоратадин сильно связывается с белками плазмы (97-99%), а его метаболит — в умеренной степени (73-76%).
Метаболизм
Лоратадин метаболизируется в дезлоратадин с участием изофермента CYP3A4 и, в меньшем объеме, CYP2D6.
Выведение
Выводится теми же путями: почками (около 40% принимаемой дозы) и кишечником (около 42%), более чем за 10 дней, преимущественно в виде конъюгированных метаболитов. С приблизительно 27% дозы выводится через почки в течение первых 24 часов. Менее 1% активного вещества выделяется почками в неизмененном виде за этот же период.
T1/2 лоратадина составляет от 3 до 20 часов (средний показатель 8.4 часа), тогда как для дезлоратадина этот диапазон от 8.8 до 92 часов (в среднем 28 часов).
Фармакокинетика при специфических клинических условиях
Фармакокинетические параметры лоратадина и его активного метаболита у пожилых и молодых здоровых людей были сопоставимы.
T1/2 лоратадина и его активного метаболита у пожилых составляет от 6.7 до 37 часов (в среднем 18.2 часа) и от 11 до 39 часов (в среднем 17.5 часа) соответственно.
У лиц с хроническими заболеваниями почек Cmax и AUC лоратадина и его метаболита увеличиваются по сравнению с пациентами с нормально работающими почками. Периоды полувыведения у этой группы не отличаются от таковых у здоровых. T1/2 лоратадина и дезлоратадина остается неизменным даже при хронической почечной недостаточности. Проведение гемодиализа не влияет на его фармакокинетику.
У пациентов с алкогольным поражением печени Cmax и AUC лоратадина и его активного метаболита удваиваются по сравнению с теми, у кого печень функционирует нормально. T1/2 лоратадина и его метаболита увеличивается в зависимости от тяжести алкогольного поражения. При наличии хронической почечной недостаточности данный параметр не меняется.
Препарат для борьбы с аллергией, который является селективным блокатором периферических H1-рецепторов. Лоратадин представляет собой трициклическое соединение с выраженным противоаллергическим воздействием. Обладает быстрым и длительным антигистаминовым эффектом.
Лоратадин не проникает в центральную нервную систему и не оказывает воздействия на нее. Не вызывает клинически значимого антихолинергического или седативного эффекта, т.е. не приводит к сонливости и не влияет на быстроту психомоторных реакций при применении в рекомендуемых дозах. Прием Кларитина® не вызывает удлинения интервала QT на ЭКГ. В процессе длительной терапии не было зафиксировано значительных изменений в показателях жизненно важных функций, результатах физических обследований, лабораторных исследований или на ЭКГ.
Лоратадин не проявляет значительной селективности к H2-рецепторам. Не ингибирует обратное захватывание норэпинефрина и практически не влияет на сердечно-сосудистую систему либо на ритмичность сердца.
После приема Кларитина® действие начинается в течение 30 минут. Антигистаминовый эффект достигает максимума через 8-12 часов и продолжается более 24 часов.
Описание товара
Таблетки белого или почти белого цвета, без посторонних вкраплений, овальные, с риской и товарным знаком «Чашка и колба» и цифрой «10» на одной стороне; вторая сторона гладкая.
Показания: аллергический ринит, сенная лихорадка, аллергия на шерсть домашних животных.
Содержит 1 таб.
лоратадин 10 мг
Вспомогательные компоненты: лактозы моногидрат — 71,3 мг, крахмал кукурузный — 18 мг, магния стеарат — 0,7 мг.
